Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Samo za istraživačku upotrebu
Semaglutid, koji se prodaje pod markamaOzempic,WegovyiRybelsus, jeantidijabetički lijekkoristi se za liječenjedijabetes tipa 2i kaolijek protiv pretilostiza dugoročnoupravljanje težinom, razvijen odNovo Nordisku 2012. godini. Semaglutid je aagonist GLP-1 receptora, što znači da oponaša djelovanje čovjekainkretin glukagonu sličan peptid-1(GLP-1), čime se povećavainzulinlučenje i povećanješećer u krviodlaganje i poboljšanjekontrola glikemije.Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i zatvor. U prosincu 2017. odobrena je injekcijska verzija pod nazivom Ozempic.U rujnu 2019. odobrena je verzija koja se može uzimati na usta (Rybelsus), au lipnju 2021. injekcija s većom dozom koja se prodaje pod robnom markom Wegovy za dugotrajnu regulaciju tjelesne težine kod odraslih odobrena je od strane SAD-a.Uprava za hranu i lijekove(FDA).U siječnju 2023. FDA je Novo Nordisku dala dopuštenje da revidira etiketu kako bi naznačila da se oralni Rybelsus može koristiti kaoliječenje prve linijeza odrasle s dijabetesom tipa 2—što znači kod ljudi koji prethodno nisu uzimali neki drugi lijek za dijabetes. U 2020. godini semaglutid je bio 129. najčešće propisivan lijek u Sjedinjenim Državama, s više od 4 milijuna recepata. Sinonimi: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Samo za istraživačku upotrebu.
Biološka aktivnost
| Opis | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog dugodjelujućeg glukagonu sličnog peptida 1 (GLP-1) jeGLP-1 receptoragonist s potencijalom za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 (T2DM). |
| Mete | GLP-1 receptor |
| In vitro | Semaglutid je odabran kao optimalni kandidat jednom tjedno.Semaglutid ima dvije aminokiselinske supstitucije u usporedbi s ljudskim GLP-1 (Aib8, Arg34) i derivatiziran je na lizinu 26. GLP-1R afinitet semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) je trostruko smanjen u usporedbi s liraglutidom, dok je afinitet albumina je povećana. |
| In vivo | Poluživot u plazmi je 46,1 h kod malih svinja nakon iv primjene, a semaglutid ima MRT od 63,6 sati nakon sc doziranja malim svinjama. |
Protokol (iz reference)
| Istraživanje stanica: | ● Stanične linije:BHK stanice ● Koncentracije:0,01 pM – 0,1 μM ● Vrijeme inkubacije:3 h ● Metoda:Zamrznuti alikvoti BHK stanica koje eksprimiraju i hGLP-1R i CRE luciferazu krijesnice (klon FCW467-12A/KZ10-1) se odmrznu, isperu dva puta u PBS-u i suspendiraju u puferu za ispitivanje.Stanice se nasade u ploče s 96 jažica po 5000 stanica/jažici u volumenu od 50 µL.Spojevi koji se testiraju razrijede se u puferu za ispitivanje i alikvot od 50 μL prenese se na ploču koja sadrži stanice kako bi se postigle konačne koncentracije za ispitivanje od 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Ploča se inkubira 3 h na 5% CO2na 37 °C.Ploča je ostavljena da stoji na sobnoj temperaturi 15 minuta prije dodavanja 100 μL steadilita plus reagensa.Ploča se pokrije da se zaštiti od svjetlosti i protrese na sobnoj temperaturi 30 minuta.Ploča se očitava u instrumentu TopCount NXT. |
Topivost (25°C)
| In vitroserija: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Etanol | Netopljivo | |
| Voda | Netopljivo |
Kemijske informacije
| Molekularna težina | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS br. | 910463-68-2 | ||
| Skladištenje | 3 godine | -20°C | puder |
| 2 godine | -80°C | u otapalu | |
| dostava | Dostava na sobnoj temperaturi(Nema sumnje u kvalitetu: proizvod je dobar na 37 ℃ najmanje 1 tjedan.) | ||
Informacije o kliničkom ispitivanju
| NCT broj | Zapošljavanje | Intervencije | Uvjeti | Sponzor/Suradnici | Početni datum | Faze |
| NCT05537233 | Još nije zapošljavanje | Lijek: Semaglutid|Lijek: Placebo | Dijabetes tipa 1|Pretilost | Sveučilište Colorado Denver|Zaklada za istraživanje maloljetničkog dijabetesa | 1. siječnja 2023 | Faza 2 |
| NCT04885634 | Još nije zapošljavanje | Lijek: semaglutid u obliku injekcije|lijek: placebo | Fibrilacija atrija|Prekomjerna težina i pretilost | Axel Brandes|Bolnica Herlev i Gentofte|Bolnica Hillerod Danska|Bolnica Svendborg|Bolnica Jugozapadnog Jutlanda|Sveučilišna bolnica Odense | listopada 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Vrbovanje | Lijek: PF-07081532|Ostalo: Placebo|Lijek: Rybelsus | Dijabetes melitus|Pretilost | Pfizer | 27. listopada 2022 | Faza 2 |
| NCT05254314 | Vrbovanje | Lijek: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg tjedno|Ostalo: Placebo | Astma | Medicinski centar Sveučilišta Vanderbilt|Nacionalni institut za alergije i zarazne bolesti (NIAID) | 7. rujna 2022 | Faza 2 |
| NCT05478252 | Vrbovanje | Lijek: Semaglutid J|Lijek: Semaglutid B | Dijabetes melitus tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3. kolovoza 2022 | Faza 3 |
(podaci izhttps://clinicaltrials.gov, ažurirano 29. studenog 2022.)
